薬学部 薬化学教室
Department of Organic Chemistry
教授：
加藤 恵介
講師：
日下部 太一
藤井 幹雄
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■ 概要
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配位子の特性を活かした新しい金属触媒反応の開発と生理活性天然物の合成
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金属を触媒とする反応は、医薬品の製造や化学工業ではもちろんのこと、合成による新薬探索 (創薬) の現場でも必要不可欠です。当研究室では、Pd, Au, Fe のような金属を触媒として利用した新しい物質変換反応の開発と、独自に見出した反応を利用したガン細胞の増殖を抑えるような薬理活性を持った新規化合物の探索を行っています。配位子を巧みに利用して金属の反応性を制御することで、“右手と左手”の作り分け (鏡像異性体の片方だけを選択的に作る) や従来知られていなかった新しい反応を可能にします。また、これらの反応を利用した光学活性な生理活性天然物の合成も行っています。
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■ Keywords
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パラジウム, カルボニル化, ビスオキザソリン, CCC-coupling
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■ 当該年度の研究費受入状況
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1.
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基盤研究Ｃ
(研究課題番号：24590026)
研究課題：ビスオキサゾリンリガンドの特性を活かした新規連続反応の開発
(研究代表者：加藤恵介)
研究補助金：1560000円 (代表)
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2.
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若手Ｂ
研究課題：二価パラジウム触媒反応を基盤としたグレガチン類の系統的合成法の開発
(研究代表者：日下部太一)
研究補助金：1300000円 (代表)
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■ 教授・准教授・講師の公的役職
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■ 教授・准教授・講師の学会・研究会の役員
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1.
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加藤恵介
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：日本薬学会関東支部幹事
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2.
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加藤恵介
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：日本薬学会代議員
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3.
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加藤恵介
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：有機合成化学協会関東支部幹事
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■ 当該年度研究業績数一覧表
| 研究者名 |
刊行論文 |
著書 |
その他 |
学会発表 |
その他
発表 |
| 和文 | 英文 |
和文 | 英文 |
国内 | 国際 |
筆
頭 | 共
著 | 筆
頭 | 共
著 |
筆
頭 | 共
著 | 筆
頭 | 共
著 |
筆
頭 | 共
著 |
演
者 | 共
演 | 演
者 | 共
演 |
演
者 | 共
演 |
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加藤 恵介
教授
薬学博士
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| | | 7 |
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8
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日下部 太一
講師
薬学博士
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| | 3 | 2 |
| | | |
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2
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6
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藤井 幹雄
講師
博士（理学）
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| | | |
| | | |
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| 計 |
0 | ／ | 3 | ／ |
0 | ／ | 0 | ／ |
0 | ／ |
2
(0) | ／ |
0
(0) | ／ |
0
(0) | ／ |
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| 研究者名 |
刊行論文 |
著書 |
その他 |
学会発表 |
その他
発表 |
和
文 | 英
文 |
和
文 | 英
文 |
国
内 | 国
際 |
筆
頭 | 筆
頭
| 筆
頭 | 筆
頭
| 筆
頭 |
演
者 | 演
者
| 演
者 |
|
加藤 恵介
教授
薬学博士
|
| |
| |
|
|
|
|
|
日下部 太一
講師
薬学博士
|
| 3 |
| |
|
2
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|
藤井 幹雄
講師
博士（理学）
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| |
| |
|
|
|
|
| 計 |
0 | 3 |
0 | 0 |
0 |
2
(0) |
0
(0) |
0
(0) |
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( )：発表数中の特別講演、招請講演、宿題報告、会長講演、基調講演、受賞講演、教育講演(セミナー、レクチャーを含む)、シンポジウム、パネル(ラウンドテーブル)ディスカッション、ワークショップ、公開講座、講習会
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( )：発表数中の特別講演、招請講演、宿題報告、会長講演、基調講演、受賞講演、教育講演(セミナー、レクチャーを含む)、シンポジウム、パネル(ラウンドテーブル)ディスカッション、ワークショップ、公開講座、講習会
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■ 刊行論文
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原著
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1.
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F. Urabe, S. Miyamato, K. Takahahsi, J. Ishihara, S. Hatakeyama,：
Formal [4 +1]-cycloaddition of homopropargyl alcohols to diazo dicarbonyl compounds giving substitutedtetrahydrofurans.
organic letters
16
：1004
, 2014
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2.
|
T. Kusakabe,† T. Takahashi, R. Shen, A. Ikeda, Y. D. Dhage, Y. Kanno,† Y. Inouye,† H. Sasai, T. Mochida, K. Kato＊†：
Carbonylation of Propargyl Carbamates with Palladium(II)-Bisoxazoline Catalysts: Efficient Synthesis of 5-Methoxy-3(2H)-furanones.
Angewandte Chemie (International ed. in English)
52
：7845
-7849
, 2013
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3.
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T. Matsubara, K. Takahashi, J. Ishihara, S. Hatakeyama,：
Total synthesis of (-)-ophiodilactone A and (-)-ophiodilactone B.
Angewandte Chemie International Edition
53
：757
-760
, 2014
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4.
|
Kanno Y＊†, Ota R†, Someya K†, Kusakabe T†, Kato K†, Inouye Y†：
Selective androgen receptor modulator, YK11, regulates myogenic differentiation of C2C12 myoblasts by follistatin expression.
Biological and pharmaceutica bulletin
36
(9)
：1460
-1465
, 2013
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|
5.
|
M. Ono, K. Kato†, H. Akita：
Synthesis of γ- and δ-Lactone Natural Products by Employing a trans–cis Isomerization/Lactonization Strategy.
Chemical & Pharmaceutical Bulletin
61
(4)
：464
-470
, 2013
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6.
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Mikio Fujii＊†, Shinji Sudo, Yasuyuki Kitagawa, Keisuke Kato†：
Efficient Synthesis of a Water-Soluble
Glucoamide Inhibitor Against Human
Aldose Reductase by Click Chemistry.
Journal of Carbohydrate Chemistry
32
(7)
：424
-437
, 2013
|
|
7.
|
F. Urabe, S. Nagashima, K. Takahashi, J. Ishihara, S. Hatakeyama,：
Total synthesis of (−)-cinatrin C1 based on an In(OTf)3-Catalyzed Conia-ene reaction.
Journal of Organic Chemistry
78
：3847
, 2013
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|
8.
|
T. Kusakabe,† H. Sagae, K. Kato＊†：
Cyclization-Carbonylation-Cyclization Coupling Reaction of Alkynic Hydrazones with Palladium(II)-Bisoxazoline Catalyst.
Organic & biomolecular chemistry
11
：4901
-5048
, 2013
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|
9.
|
T. Kusakabe†, Y. Kawai, K. Kato＊†：
Total Synthesis of (t)-Gregatin B and E.
Organic letters
15
(19)
：5102
-5105
, 2013
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■ 学会発表
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国内学会
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1.
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◎沈 融，日下部 太一，加藤 惠介：
パラジウム触媒によるインドール-3-カルボキシレートの合成.
日本薬学会第134年会,
熊本,
2014/03
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2.
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◎日下部 太一，江見 遥，Yogesh DHAGE，笹井 宏明，加藤 恵介：
二価パラジウム触媒による1,1-ジエチニルアセテートの不斉オキシ‐カルボニル化反応の開発.
日本薬学会第134年会,
熊本,
2014/03
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3.
|
◎白井 司，上村 美里，日下部 太一，加藤 恵介：
Box-Pd(Ⅱ)触媒によるアルキンの水和反応.
日本薬学会第134年会,
熊本,
2014/03
|
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4.
|
◎有馬 美穂，中島 実穂，中島 亜里沙，日下部 太一，加藤 恵介：
パラジウム触媒による3位置換ベンゾチオフェン類の合成.
日本薬学会第134年会,
熊本,
2014/03
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5.
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◎菅野 裕一朗，巨田 瑠美，染谷 幸祐，日下部 太一，加藤 恵介，井上 義雄：
選択的アンドロゲン受容体調節薬YK11によるC2C12細胞筋分化促進機構.
日本薬学会第134年会,
熊本,
2014/03
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6.
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◎日下部太一，河合泰子，加藤恵介：
グレガチンB およびE のキラル全合成.
第39回反応と合成の進歩シンポジウム,
福岡,
2013/11
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7.
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◎河合泰子，日下部太一，加藤恵介：
Pd(Ⅱ)触媒によるカルボニル化を基盤としたグレガチンE の合成研究.
第57回日本薬学会関東支部大会,
東京,
2013/10
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8.
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◎沈融，蒋逸云，寒河江洋，日下部太一，加藤恵介：
ビスオキサゾリン-パラジウム錯体によるジヘテロアリールケトン類の合成.
第3回CSJ化学フェスタ2013,
東京,
2013/10
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9.
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高橋圭介：
ワンポットO-H挿入/Conia-ene 反応の開発と天然物合成への応用.
文部科学省科学研究費補助金新学術領域研究「反応集積化の合成化学」平成25年度第一回成果報告会,
京都市,
2013/06
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10.
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◎日下部太一, 河合泰子, 加藤恵介：
グレガチンBの合成研究.
第65回有機合成化学協会関東支部シンポジウム,
新潟,
2013/05
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